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Cos’è la tirzepatide, il nuovo farmaco (più efficace di Ozempic) per perdere peso

Sviluppato dall’azienda farmaceutica Eli Lilly e venduto con il nome di Mounjaro, il medicinale potrebbe essere disponibile su prescrizione dall’inizio del 2024.
A cura di Valeria Aiello
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Nel panorama dei nuovi farmaci che abbassano la glicemia e promuovono la perdita di peso, l’antidiabetico tirzepatide (nome commerciale Mounjaro) sviluppato dall’azienda farmaceutica Eli Lilly si sta dimostrando più efficace di altri farmaci attualmente disponibili su prescrizione. Tra questi la semaglutide (Ozempic e Wegovy) di Novo Nordisk, l’antidiabetico utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 2 e diventato famoso in tutto il mondo per i suoi risultati nel trattamento dell’obesità.

Tirzepatide e semaglutide appartengono alla stessa classe di farmaci, gli agonisti dei recettori delle incretine, un gruppo di ormoni che stimola la diminuzione dei livelli di glucosio nel sangue ma, rispetto al farmaco di Novo Nordisk, che si lega al recettore dell’ormone GLP-1 (Glucagon-Like Peptide 1, peptide-1 simile al glucagone), la tirzepatide di Eli Lilly prende di mira un ulteriore recettore, quello dell’ormone GIP (Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide, polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente).

Ciò rende la tirzepatide il primo “doppio agonista ormonale” dei recettori incretinici, in quanto lega e attiva i recettori per GIP e GLP-1, che agiscono in modo diverso sul metabolismo glicidico e il rilascio di insulina. Non dovrebbe quindi sorprendere che, imitando gli effetti di due ormoni, la ricerca sulla tirzepatide stia mostrando che il farmaco porti a una maggiore perdita di peso rispetto alla semaglutide, che agisce solo sul recettore del GLP-1.

Cos’è e a cosa serve la tirzepatide (Mounjaro)

La tirzepatide è un peptide derivato da una proteina con struttura simile all’ormone GIP (polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente) che stimola il rilascio di insulina. La sua particolarità è però quella di legarsi anche ai recettori di un altro ormone, chiamato GLP-1 (peptide-1 simile al glucagone), anch’esso coinvolto nel rilascio dell’insulina.

Nell’organismo, gli ormoni GLP-1 e GIP sono prodotti da cellule specializzate nel nostro intestino tenue e crasso, che vengono rilasciati in risposta all’aumento dei livelli di glucosio nel sangue dopo un pasto. Entrambi agiscono sul pancreas per aumentare la produzione dell’ormone insulina, che abbassa i livelli di glucosio nel sangue. Questi due ormoni riducono anche la produzione di glucagone, che normalmente aumenta i nostri livelli di glucosio quando sono troppo bassi. Si ritiene che la minore capacità di regolare i livelli di glucosio dopo i pasti sia una delle cause del diabete di tipo 2. Il GLP-1 rallenta anche la velocità con cui lo stomaco si svuota, il che ci fa sentire sazi più a lungo.

Se combinati, tutti questi effetti hanno benefici significativi nel ridurre i livelli di glucosio nel sangue e portano anche alla perdita di peso. La tirzepatide, in particolare, imita il comportamento di questi ormoni e ha inoltre una struttura che fa in modo che si degradi lentamente, quindi abbia un’azione più duratura (dura circa cinque giorni). Ciò significa che la tirzepatide deve essere somministrata solo una volta alla settimana.

Quanto è efficace nella perdita di peso

Per valutare la perdita di peso indotta dal trattamento con tirzepatide (Mounjaro) sono stati progettati diversi studi, a partire dall’evidenza rilevata in un’analisi di 40 settimane, che aveva come obiettivo principale il confronto dell’efficacia di tirzepatide con semaglutide nel trattamento del diabete di tipo 2 negli adulti: da questo studio è emerso che oltre l’80% dei pazienti trattati con tirzepatide era stato in grado di raggiungere i propri obiettivi di glucosio, ma anche che il trattamento comportava una perdita di peso, dal momento coloro che avevano assunto il farmaco per il diabete di tipo 2 avevano perso in media tra l’8,5% e il 13% del loro peso corporeo, rispetto al 7% registrato in coloro che avevano assunto semaglutide.

Più recentemente, i risultati di altri due studi, condotti su adulti con obesità o sovrappeso e comorbilità legate al peso, escluso il diabete di tipo 2, hanno fornito prove evidenti dell’efficacia del tirzepatide, mostrando, in uno studio di 72 settimane, che il trattamento ha portato a una riduzione del 15-20% del peso corporeo rispetto al 3% del gruppo placebo. Anche il secondo studio a lungo termine ha rilevato che la somministazione settimanale di tirzepatide ha comportato una perdita di peso corporeo in media del 20% nelle persone in sovrappeso. Sebbene queste due analisi non abbiano confrontato direttamente tirzepatide e semaglutide, queste riduzioni di peso sono maggiori di quelle riportate negli studi che avevano utilizzato semaglutide.

Come si somministra e per cosa è indicato

Come medicinale antidiabetico, tirzepatide (Mounjaro) è disponibile come soluzione iniettabile in penne preriempite ed è soggetto a prescrizione medica. Il trattamento può essere iniettato sotto la pelle dell’addome (pancia), della parte superiore del braccio o della coscia e, inizialmente, la dose iniziale è di 2,5 mg una volta a settimana. Dopo quattro settimane, la dose deve essere aumentata a 5 mg e, se necessario, può essere ulteriormente aumentata con incrementi di 2,5 mg ogni quattro settimane, fino a un massimo di 15 mg una volta alla settimana.

La tirzepatide può essere somministrata in aggiunta ad altri trattamenti per il diabete di tipo 2 contenenti metformina, SGLT2i, sulfonilurea o insulina, sempre sotto lo stetto controllo medico, in associazione alla dieta e all’esercizio fisico.

Al momento, il suo uso come farmaco per il trattamento per la perdita di peso non è stata ancora approvato e, considerati i recenti problemi nella fornitura di semaglutide a livello globale, per il largo impiego derivato dall’approvazione di questo farmaco per combattere i chili di troppo, in questa fase è necessario che le persone con diabete di tipo 2 abbiano accesso prioritario.

Recentemente la tirzepatide (Mounjaro) è stato approvata per il trattamento del diabete di tipo 2 anche nel Regno Unito, dopo l’ok già avuto dall’EMA in Europa e dalla FDA negli Stati Uniti con le stesse indicazioni. Come avvenuto per la semaglutide, non è comunque escluso che la tirzepatide venga presto approvata anche per la perdita di peso. Nel merito, la decisione degli Stati Uniti si attende entro la fine dell’anno per cui, come farmaco per dimagrire, la tirzepatide potrebbe essere disponibile su prescrizione dall’inizio del 2024.

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